ИСТОРИЯ МЕДИЦИНЫ

Созданы успокоительные, которые в 200 раз превосходят флуоксетин по силе действия

Молекулярные биологи из Европы и США создали две молекулы, которые примерно в 200 раз превосходят по силе действия на нервную систему популяный антидепрессант флуоксетин (прозак). Последующее применение этих веществ позволит снизить остроту побочных эффектов от антидепрессантов, сообщила пресс-служба университета Калифорнии в Сан-Франциско (UCSF).

"Сверхвысокая сила действия этих веществ на нервную систему позволяет надеяться на то, что они будут оказывать терапевтическое воздействие на пациентов без каких-либо опасных побочных эффектов. По сути, мы сможем снизить дозу антидепрессантов примерно в две сотни раз, что должно положительно сказаться на многих пациентах", - заявил профессор UCSF Аллан Басбаум, чьи слова приводит пресс-служба вуза.

Басбаум и его коллеги разработали новый тип антидепрессантов, лишенный значительной части недостатков используемых сейчас препаратов. Ученые совершили это открытие при изучении свойств ибогаина, одного из веществ, присутствующих в настойке из корней дерева Tabernanthe iboga.

Сверхмощные антидепрессанты

В прошлом медики уже пытались применять ибогаин в качестве основы для лекарств от депрессии и наркотической зависимости, однако это вещество провоцирует развитие аритмии, а также обладает множеством других побочных эффектов. Это связано с тем, что ибогаин воздействует не только на белок SERT, нарушения в работе которого приводят к развитию депрессии, но и множество других пептидов и рецепторов.

Ученые попытались ликвидировать этот недостаток ибогаина, для чего они подготовили трехмерную модель этого вещества, связанного с белком SERT, и использовали ее для создания большого количества молекул, похожих на растительный экстракт по структуре. Биологи синтезировали 36 наиболее интересных из них и обнаружили, что сразу 13 созданных ими молекул блокировали работу SERT и не затрагивали при этом другие системы организма.

Последующие опыты на мышах показали, что сразу два синтетических аналога ибогаина, получивших кодовые имена 8090 и 8219, в 200 раз превосходили флуоксетин по силе действия. При этом исследователи обнаружили, что вещество 8219 также очень эффективно подавляло опиатную наркозависимость, что делает его особенно интересным для дальнейшего изучения и проверок.

Как отмечают Басбаум и его коллеги, их разработками уже заинтересовались фармацевтические компании, в сотрудничестве с которыми ученые планируют проводить дальнейшие проверки веществ 8090 и 8219 на других лабораторных модельных животных и в ходе клинических испытаний. В дополнение к этому молекулярные биологи планируют разработать новые аналоги ибогаина, обладающие еще более высокой силой и избирательностью действия.

По статистике ВОЗ, свыше 300 млн человек сейчас страдают от депрессии. Каждый год она уносит жизни примерно 800 тыс. человек, чему особенно подвержены подростки, а также юноши и девушки в возрасте от 15 до 29 лет. За последние годы разработано множество препаратов, помогающих в лечении депрессии. Они восстанавливают нормальный круговорот нейрогормона серотонина и других сигнальных молекул.

По материалам сайта ТАСС